發現一種能干擾Ras蛋白質的肽類抑制劑
更新時間:2013-06-09 點擊次數:2166次
Ras蛋白質是細胞中許多生長促進通道的中心組分,在癌癥和其他疾病中,這種蛋白質高度活躍。現在,研究人員發現了一種能干擾Ras蛋白質活性和信號的肽類抑制劑,新成果發表在7月在線出版的《自然—化學生物學》期刊上。抑制或中止Ras蛋白質活性的戰略令人難以捉摸,但這種方法能有益于多種疾病的治療。
Ras蛋白質的活性取決于蛋白質之間與Sos的相互作用,這種相互作用能將Ras蛋白質從惰性狀態轉化為活性狀態。科學家們已經知道,Sos通過一種名為α螺旋線的結構基元與Ras蛋白質相互作用。作為對抗蛋白質相互作用的戰略,科學家們已經能夠在蛋白質表面合成模擬α螺旋線。
ParamjitArora,DafnaBar-Sagi和同事合作,基于Sos的α螺旋線合成出一種肽抑制劑,這種肽抑制劑能通過Sos干擾Ras蛋白質的活性并阻斷細胞中Ras蛋白質所依賴的信號。新成果支持了這樣一種觀點:螺旋模型是一種靶向蛋白質相互作用的可行方法,為治療多種疾病的Ras蛋白質抑制劑的開發奠定了基礎。